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Nav1.5是電壓門控鈉通道的一種。在心臟中分布的鈉離子通道主要是Nav1.5。Nav1.5介導的Na+(INa)穿過細胞膜的快速流入,導致心肌細胞快速去極化,是心肌細胞動作電位上升期(0期)的電生理機制。大量的心臟病如長QT綜合征3型(LQTS3)、Brugada綜合征(BrS)、病態(tài)竇房結綜合征(SSS)與Nav1.5的變異相關。
科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對人類Nav1.5鈉離子通道電流的影響,從而判斷藥物對Nav1.5的抑制或增強作用,是藥物臨床前研發(fā)過程中重要檢測之一。
科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試:
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測試系統(tǒng)/方法 |
手動膜片鉗 |
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測試所用細胞 |
HEK293 hNav1.5穩(wěn)轉(zhuǎn)細胞 |
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測試參數(shù) |
全細胞Nav1.5鈉通道峰值電流 |
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測試濃度 |
5個濃度 (IC50) |
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每個濃度下重復數(shù)據(jù)點 |
N=3(在不同細胞上) |
注:1) 陽性對照10 μM Amitriptyline將作用于所測試的細胞以保證細胞Nav1.5通道的反應正常。
2) 如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。
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阿米替林作用于hNav1.5的電流—時間關系圖 Current-time plot reflecting effect of amitriptyline on the hNav1.5 |
不同濃度下阿米替林作用于hNav1.5的電流—電壓曲線
Effectof different concentrations of amitriptyline on the current-voltage (I-V) relationship on hNav1.5 |
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不同電壓下阿米替林阻斷hNav1.5的IC50擬合曲線圖以及原始電流曲線圖
Inhibition effect of amitriptyline on hNav1.5 at different inactivation state
